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Protonix (Pantabol) Protonix bloquea la producción de ácido del estómago. Se prescribe para curar una afección llamada esofagitis erosiva (una inflamación severa del paso al estómago) provocado por un reflujo persistente de los ácidos estomacales (enfermedad por reflujo gastroesofágico). Más tarde, puede ser prescrito para mantener la cicatrización y evitar una recaída. También se utiliza en el tratamiento de condiciones caracterizadas por la sobreproducción constante de ácido del estómago, tales como el síndrome de Zollinger-Ellison. Protonix es un miembro de la clase "inhibidor de la bomba de protones" de los bloqueadores de ácido. Utilice Protonix como lo indique su médico. Protonix puede tomarse con o sin comida. No mastique, aplaste o rompa las pastillas. Si usted está tomando antiácidos puede seguir haciéndolo. Si se olvida una dosis de Protonix, el uso tan pronto como sea posible. Si es casi la hora para su próxima dosis, omita la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificación. No utilice 2 dosis al mismo tiempo. Pregúntele a su médico cualquier pregunta que pueda tener acerca de cómo utilizar Protonix. Protonix tienda a 77 grados F (25 grados C). Por un período breve de almacenamiento a temperaturas de entre 59 y 86 grados F (15 y 30 grados C). Almacenar lejos del calor, la humedad y la luz. No lo guarde en el cuarto de baño. Mantenga Protonix fuera del alcance de los niños y animales domésticos. Ingrediente activo: pantoprazol sódico. NO utilice Protonix si: usted es alérgico a cualquier ingrediente de Protonix usted está tomando dasatinib o un inhibidor de la proteasa del VIH (por ejemplo, atazanavir). Póngase en contacto con su médico de inmediato si alguno de estos se apliquen a usted. Algunas condiciones médicas pueden interactuar con Protonix. Informe a su médico o farmacéutico si tiene alguna condición médica, sobre todo si alguno de los siguientes casos: si está embarazada, planea quedar embarazada o si está en periodo de lactancia si usted está tomando cualquier prescripción o medicamentos de venta libre, preparado de hierbas o suplemento dietético si usted tiene alergias a medicamentos, alimentos u otras sustancias si usted tiene problemas en el hígado o el estómago o cáncer de intestino si usted tiene niveles bajos de zinc en la sangre. Algunos medicamentos pueden interactuar con Protonix. Informe a su médico si usted está tomando otros medicamentos, especialmente en cualquiera de los siguientes: Claritromicina o voriconazol, porque pueden aumentar el riesgo de efectos secundarios de Protonix Anticoagulantes (por ejemplo, warfarina) o digoxina porque el riesgo de sus efectos secundarios puede aumentar por Protonix Ampicilinas, antifúngicos azoles (por ejemplo, ketoconazol), clopidogrel, dasatinib, inhibidores de la proteasa del VIH (por ejemplo, atazanavir), de hierro o porque su eficacia puede ser reducida por Protonix Esto puede no ser una lista completa de todas las interacciones que pueden ocurrir. Pregúntele a su médico si Protonix puede interactuar con otros medicamentos que esté tomando. Consulte con su proveedor de atención médica antes de iniciar, detener o cambiar la dosis de un medicamento. Informacion de Seguridad Importante: Protonix puede causar somnolencia o mareos. Estos efectos pueden ser peores si se toma con alcohol o ciertos medicamentos. Protonix utilizar con precaución. No conduzca o realizar otras tareas peligrosas posibles hasta que sepa cómo reaccionar ante ella. Póngase en contacto con su médico si tiene algún síntoma de una úlcera sangrante, como por ejemplo, heces negras alquitranadas o vómito con aspecto de café molido, o si experimenta dolor de garganta, dolor de pecho, dolor de estómago, o dificultad para tragar. Protonix puede interferir con ciertas pruebas de laboratorio. Asegúrese de que su médico y personal de laboratorio que está tomando Protonix. Protonix debe utilizarse con precaución en pacientes asiáticos; el riesgo de efectos secundarios puede aumentar en estos pacientes. Protonix debe utilizarse con extrema precaución en niños menores de 18 años; seguridad y eficacia de estos niños no han sido confirmadas. Embarazo y lactancia: Si se queda embarazada, consulte a su médico. Usted tendrá que discutir los beneficios y riesgos del uso Protonix durante el embarazo. Protonix se encuentra en la leche materna. No dé el pecho mientras esté tomando Protonix. Todos los medicamentos pueden causar efectos secundarios, pero muchas personas no tienen, o, efectos secundarios menores. Consulte con su médico si cualquiera de estos efectos secundarios más comunes persisten o se vuelve molesto: Diarrea; dolor de cabeza; náusea; dolor de estómago; vómitos. Busque atención médica de inmediato si alguno de estos efectos secundarios graves se producen: reacciones alérgicas graves (erupción cutánea, sarpullido picazón, dificultad para respirar, opresión en el pecho, hinchazón de la boca, cara, labios o lengua, ronquera inusual); Dolor de pecho; orina oscura; latido del corazón rápido o irregular; fiebre, escalofríos o dolor de garganta; rojo, hinchazón, ampollas o descamación de la piel; moretones o sangrado inusual; cansancio inusual; cambios en la visión; coloración amarillenta de la piel o los ojos. Esta no es una lista completa de todos los efectos secundarios que pueden ocurrir. Si tiene alguna pregunta acerca de los efectos secundarios, contacte a su proveedor de cuidados de la salud. Los clientes que compraron este producto también han comprado pantoprazol Indicaciones y uso de Pantoprazol Pantoprazol sódico de liberación retardada en tabletas, USP están indicados para: Tratamiento a corto plazo de la esofagitis erosiva asociada con la enfermedad de reflujo gastroesofágico (ERGE) Pantoprazol está indicado en adultos y pacientes pediátricos cinco años y mayores para el tratamiento a corto plazo (hasta 8 semanas) en la curación y alivio de los síntomas de la esofagitis erosiva. Para aquellos pacientes adultos que no se han curado después de 8 semanas de tratamiento, un curso de 8 semanas de duración adicional de Pantoprazol puede ser considerado. Seguridad del tratamiento más allá de 8 semanas en pacientes pediátricos no ha sido establecida. Mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva Pantoprazol está indicado para el mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva y la reducción de las tasas de recaída de los síntomas diurnos y nocturnos del ardor de estómago en pacientes adultos con ERGE. Los estudios controlados no se extendía más allá de 12 meses. Patológicos Hypersecretory condiciones que incluyen el síndrome de Zollinger-Ellison El pantoprazol está indicado para el tratamiento a largo plazo de las condiciones patológicas de hipersecreción, incluyendo el síndrome de Zollinger-Ellison. Pantoprazol Dosis y Administración Recomendada horario de dosificación Pantoprazol se suministra en forma de comprimidos de liberación retardada. Las dosis recomendadas se resumen en la Tabla 1. Otras reacciones adversas notificadas en pantoprazol en ensayos clínicos con una frecuencia de & le; 2% son mencionados por sistema corporal: Cuerpo como un todo: reacción alérgica, fiebre, reacción de fotosensibilidad, edema facial Gastrointestinales: estreñimiento, sequedad de boca, la hepatitis Hematológicas: leucopenia, trombocitopenia Metabólico / nutricional: CK elecated (creatina quinasa), edema generalizado, aumento de los triglicéridos, enzimas hepáticas elevadas Nerviosos: depresión, vértigo Piel y apéndices: urticaria, exantema, prurito Órganos de los sentidos: visión borrosa información sobre reacciones adversas en pacientes pediátricos con esofagitis erosiva asociada con la ERGE está aprobado para las tabletas de liberación retardada pantoprazol sodio de Wyeth Pharmaceuticals Inc.. Sin embargo, debido a los derechos de exclusividad de comercialización de Wyeth Pharmaceuticals Inc., este medicamento no está etiquetado con la información pediátrica. Seguridad de pantoprazol en el tratamiento de la esofagitis erosiva (EE) asociada con la ERGE se evaluó en pacientes con edades pediátricos de 1 año hasta 16 años en tres ensayos clínicos. Los ensayos de seguridad que intervienen pacientes pediátricos con EE; sin embargo, como EE es poco frecuente en la población pediátrica, también se evaluaron 249 pacientes pediátricos con ERGE endoscópicamente probada o sintomática. Todas las reacciones adversas a los adultos Pantoprazol se consideran relevantes para los pacientes pediátricos. En pacientes con edades de 1 año y los 16 años, el más comúnmente reportados (& gt; 4%) reacciones adversas incluyen: URI, dolor de cabeza, fiebre, diarrea, vómitos, erupción cutánea y dolor abdominal. Para información sobre seguridad en pacientes menores de 1 año de edad ver Uso en poblaciones específicas (8.4). Otras reacciones adversas notificadas en pantoprazol en pacientes pediátricos en los ensayos clínicos con una frecuencia de & le; 4% son mencionados por sistema corporal: Cuerpo como un todo. reacción alérgica, edema facial Gastrointestinal. estreñimiento, flatulencia, náuseas Metabólico / nutricional. niveles elevados de triglicéridos, enzimas hepáticas elevadas, elevada CK (creatina quinasa) Musculoesquelético. artralgia, mialgia Nervioso. mareos, vértigo Piel y apéndices. urticaria Las siguientes reacciones adversas observadas en los adultos en los ensayos clínicos no se informaron en pacientes pediátricos en los ensayos clínicos, pero se consideran relevantes para los pacientes pediátricos: reacción de fotosensibilidad, sequedad de boca, hepatitis, trombocitopenia, generalizado En los estudios clínicos del síndrome de Zollinger-Ellison, las reacciones adversas reportadas en 35 pacientes que toman Pantoprazol 80 mg / día a 240 mg / día durante un máximo de 2 años fueron similares a los reportados en pacientes adultos con ERGE. La experiencia posterior a la comercialización Las siguientes reacciones adversas han sido identificadas durante el uso posterior a la aprobación de pantoprazol. Debido a que estas reacciones son reportados voluntariamente por una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco. Estas reacciones adversas se enumeran por sistema corporal: Trastornos generales y condiciones de administración: astenia, fatiga, malestar general Hematológicas. pancitopenia, agranulocitosis Trastornos hepatobiliares: daño hepatocelular en forma de ictericia e insuficiencia hepática Trastornos del sistema inmunológico: anafilaxis (incluyendo shock anafiláctico) Infecciones e infestaciones: Clostridium difficile diarrea asociada Investigaciones: cambios de peso Trastornos del metabolismo y nutricionales: hiponatremia, hipomagnesemia Trastornos musculoesqueléticos: rabdomiólisis, fractura ósea Nervioso. ageusia, disgeusia Trastornos psiquiátricos: alucinaciones, confusión, insomnio, somnolencia Trastornos renales y urinarios: nefritis intersticial De la piel y del tejido subcutáneo: reacciones dermatológicas graves (algunos mortales), incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (NET, algunos de ellos mortales), y angioedema (edema de Quincke) Interacciones con la drogas La interferencia con la terapia antirretroviral No se recomienda el uso concomitante de atazanavir o nelfinavir con inhibidores de la bomba de protones. Co-administración de atazanavir o nelfinavir con inhibidores de la bomba de protones se espera que disminuya sustancialmente las concentraciones de atazanavir o plasma nelfinavir y puede resultar en una pérdida del efecto terapéutico y el desarrollo de resistencia a los medicamentos. Los anticoagulantes cumarínicos Ha habido informes posteriores a la comercialización de aumento de INR y tiempo de protrombina en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones, incluyendo pantoprazol, y warfarina concomitantemente. Los aumentos en INR y tiempo de protrombina pueden llevar a un sangrado anormal e incluso la muerte. Los pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones y warfarina concomitantemente deben ser monitorizados para detectar aumentos en INR y tiempo de protrombina. clopidogrel La administración concomitante de clopidogrel y pantoprazol en sujetos sanos no tuvo un efecto clínicamente importante sobre la exposición al metabolito activo de clopidogrel o inhibición plaquetaria inducida por clopidogrel [véase Farmacología Clínica (12.3)]. No es necesario ajustar la dosis de clopidogrel es necesario cuando se administra con una dosis aprobada de pantoprazol. Fármacos para los que el pH gástrico pueden afectar a la biodisponibilidad Debido a sus efectos sobre la secreción de ácido gástrico, Pantoprazol puede reducir la absorción de fármacos en donde el pH gástrico es un determinante importante de su biodisponibilidad. Al igual que con otros fármacos que disminuyen la acidez intragástrica, la absorción de fármacos tales como ketoconazol, ésteres de ampicilina, atazanavir, sales de hierro, erlotinib, y micofenolato de mofetilo (MMF) puede disminuir. Co-administración de pantoprazol en sujetos sanos y en pacientes de trasplante que reciben MMF se ha informado a reducir la exposición al metabolito activo, el ácido micofenólico (MPA), posiblemente debido a una disminución de MMF solubilidad a un aumento del pH gástrico. La relevancia clínica de la reducción de la exposición al MPA en el rechazo de órganos no se ha establecido en pacientes trasplantados que reciben pantoprazol sódico de liberación retardada Los comprimidos y MMF. Utilice pantoprazol sódico de liberación retardada en tabletas con precaución en pacientes con trasplante que reciben MMF [véase Farmacología Clínica (12.3)]. Falsas pruebas de orina positivos para el THC Ha habido informes de las pruebas de detección de orina falsos positivos para el tetrahidrocannabinol (THC) en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones. Un método de confirmación alternativa debe ser considerado para verificar los resultados positivos. El metotrexato Los informes de casos, estudios farmacocinéticos de población publicadas, y los análisis retrospectivos sugieren que la administración concomitante de IBP y metotrexato (sobre todo a altas dosis, ver la información de prescripción metotrexato) puede elevar y prolongar los niveles séricos de metotrexato y / o su metabolito hidroximetotrexato. Sin embargo, no se han realizado estudios de interacción formales de metotrexato con IBP [véase Advertencias y precauciones (5.10)]. USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS El embarazo Categoría B del embarazo Los estudios de reproducción se han realizado en ratas con dosis orales de hasta 88 veces la dosis recomendada en humanos y en conejos con dosis orales de hasta 16 veces la dosis recomendada en humanos y no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto debido al pantoprazol. Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este fármaco debe utilizarse durante el embarazo sólo si es estrictamente necesario [ver Toxicología no clínica (13.2)]. Las madres lactantes El pantoprazol y sus metabolitos se excretan en la leche de ratas. la excreción de pantoprazol en la leche humana se ha detectado en un estudio de una sola madre lactante después de una dosis oral única de 40 mg. La relevancia clínica de este hallazgo no se conoce. Muchos de los medicamentos que se excretan en la leche humana tienen un potencial de reacciones adversas graves en los lactantes. Con base en el potencial de tumorigenicidad demostrado para pantoprazol en estudios de carcinogenicidad en roedores, debe tomarse una decisión acerca de si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta el beneficio del medicamento para la madre. uso pediátrico La seguridad y eficacia de pantoprazol para el tratamiento a corto plazo (hasta ocho semanas) de la esofagitis erosiva (EE) asociada con la ERGE se han establecido en pacientes pediátricos de 1 año a través de 16 años de edad. Eficacia de la EE no se ha demostrado en pacientes menores de 1 año de edad. Además, para los pacientes de menos de 5 años de edad, no hay concentración de la dosis apropiada en una formulación apropiada para la edad disponible. Por lo tanto, Pantoprazol está indicado para el tratamiento a corto plazo de EE asociado con la ERGE en los pacientes 5 años de edad. La seguridad y eficacia de pantoprazol para pediátrica usos distintos de EE no se han establecido. 1 año y los 16 años de edad El uso de pantoprazol en pacientes pediátricos de 1 año a través de 16 años de edad para el tratamiento a corto plazo (hasta ocho semanas) de EE asociado con ERGE es apoyado por: a) la extrapolación de los resultados a partir de una adecuada y bien estudios controlados que apoyaron la aprobación de Pantoprazol para el tratamiento de la EA asociada con la ERGE en adultos, y b) estudios de seguridad, eficacia y farmacocinética realizados en pacientes pediátricos [véase estudios clínicos (14.1) y Farmacología clínica (12.3)]. Seguridad de pantoprazol en el tratamiento de la EA asociada con la ERGE en pacientes pediátricos de 1 a 16 años de edad se evaluó en tres estudios multicéntricos, los estudios de tratamiento, en paralelo ha aleatorizado, doble ciego, que incluyó 249 pacientes pediátricos, incluyendo 8 con EE (4 pacientes edades 1 año a 5 años y 4 pacientes de 5 años a 11 años). Los niños de 1 año a 5 años con endoscópicamente diagnosticadas EE (definida como una puntuación & ge endoscópica Hetzel-Dent; 2) se trataron una vez al día durante 8 semanas con uno de los dos niveles de dosis de pantoprazol (aproximación de 0,6 mg / kg o 1,2 mg / kg). Todos los 4 de estos pacientes con EE fueron sanados (puntuación Hetzel-Dent de 0 ó 1) a las 8 semanas. Debido a que EE es poco frecuente en la población pediátrica, los pacientes pediátricos con ERGE predominantemente por vía endoscópica probada o sintomática también fueron incluidos en estos estudios. Los pacientes fueron tratados con un rango de dosis de pantoprazol una vez al día durante 8 semanas. Para la seguridad hallazgos ver Reacciones Adversas (6.1). Debido a que estos ensayos pediátricos no tenían el placebo y comparador activo, o evidencia de una relación dosis-respuesta, los ensayos no fueron concluyentes con respecto al beneficio clínico de pantoprazol para la ERGE sintomática en la población pediátrica. La eficacia de pantoprazol para el tratamiento de la ERGE sintomático en los pacientes pediátricos no ha sido establecida. Aunque los datos de los ensayos clínicos apoyan el uso de pantoprazol para el tratamiento a corto plazo de EE asociado con ERGE en pacientes pediátricos de 1 año hasta 5 años, no hay comercialmente formulación de dosis disponibles apropiado para los pacientes de menos de 5 años de edad [véase Dosis y Administración (2)]. En un análisis farmacocinético de la población, los valores de depuración en los niños de 1 a 5 años de edad con ERGE endoscópicamente demostrado tenían un valor medio de 2,4 l / h. Tras una kg dosis de 1,2 mg / equivalente (15 mg para & le; 12,5 kg y 20 mg de & gt; 12,5 a & lt; 25 kg), las concentraciones plasmáticas de Pantoprazol fueron muy variables y la mediana de tiempo hasta la concentración plasmática máxima fue de 3 a 6 horas. Las AUC estimado para los pacientes de 1 a 5 años fue de 37% más alto que para los adultos que recibieron un único comprimido de 40 mg, con un valor de AUC media geométrica de 6,8 mcg & bull; hr / ml. Los recién nacidos a menos de un año de edad Pantoprazol no se ha encontrado para ser eficaz en un estudio multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, controlados con placebo, el estudio de tratamiento de retirada de 129 pacientes pediátricos de 1 a 11 meses de edad. De las pacientes si tenían ERGE sintomática basándose en la historia médica y no habían respondido a las intervenciones no farmacológicas para la ERGE durante dos semanas. Los pacientes recibieron pantoprazol al día durante cuatro semanas en una fase abierta, los pacientes fueron asignados al azar en igual proporción para recibir tratamiento Pantoprazol o placebo durante las siguientes cuatro semanas de una manera doble ciego. La eficacia se evaluó mediante la observación del tiempo desde la aleatorización hasta la interrupción del estudio debido a empeoramiento de los síntomas durante la fase de tratamiento de retirada de cuatro semanas. No hubo diferencia estadísticamente significativa entre Pantoprazol y el placebo en la tasa de interrupción. En este ensayo, las reacciones adversas que se notificaron con más frecuencia (diferencia de & ge; 4%) en la población tratada en comparación con la población de placebo fueron elevados de CK, otitis media, rinitis y laringitis. En un análisis farmacocinético de la población, la exposición sistémica fue mayor en los pacientes menores de 1 año de edad con ERGE en comparación con los adultos que recibieron una dosis única de 40 mg (media geométrica AUC fue un 103% mayor en los recién nacidos prematuros y recién nacidos de recibir una dosis única de 2,5 mg de Pantoprazol, y 23% más altos en los bebés de 1 a 11 meses de edad recibieron una dosis única de aproximadamente 1,2 mg / kg). En estos pacientes, el aclaramiento aparente (CL / F) aumentó con la edad (aclaramiento de mediana: 0,6 l / h, el rango 0,03 a la 3,2 l / hr). Estas dosis dieron como resultado efectos farmacodinámicos sobre el pH gástrico de esófago, pero no. Después de la dosificación una vez al día de 2,5 mg de pantoprazol en los recién nacidos prematuros y recién nacidos, hubo un aumento en el pH gástrico media (de 4,3 a 5,2 al inicio del estudio en estado estacionario) y en la media hora que el pH gástrico% era & gt; 4 (a partir de 60% en la línea base a 80% en el estado estacionario). Después de la dosificación una vez al día de aproximadamente 1,2 mg / kg de pantoprazol en los bebés de 1 a 11 meses de edad, no había un aumento en el pH gástrico medio (de 3,1 en la línea base a 4,2 en el estado estacionario) y en la media hora% que gástrico pH era & gt; 4 (a partir de 32% en la línea base a 60% en el estado estacionario). Sin embargo, no se observaron cambios significativos en la media del pH o% Tiempo de intraesofágica que el pH esofágico era & lt; 4 en ninguno de los grupos de edad. Debido a Pantoprazol no ha demostrado ser eficaz en el estudio aleatorizado, controlado con placebo en este grupo de edad, el uso de pantoprazol para el tratamiento de la ERGE sintomática en niños menores de 1 año de edad no está indicado. La información que describe su uso en pacientes pediátricos con esofagitis erosiva asociada con la ERGE está aprobado para las tabletas de liberación retardada pantoprazol sodio de Wyeth Pharmaceuticals Inc.. Sin embargo, debido a los derechos de exclusividad de comercialización de Wyeth Pharmaceuticals Inc., este medicamento no está etiquetado con la información pediátrica. uso geriátrico En corto plazo ensayos clínicos en EE. UU., erosivos tasas esofagitis curativas en los 107 pacientes de edad avanzada (& ge; 65 años) tratados con pantoprazol fueron similares a los encontrados en pacientes menores de 65. Las tasas de incidencia de reacciones adversas y anomalías de laboratorio en pacientes mayores de 65 años fueron similares a los asociados con los pacientes menores de 65 años de edad. Género las tasas de curación de esofagitis erosiva en las 221 mujeres tratadas con pantoprazol sódico de liberación retardada en tabletas en los ensayos clínicos estadounidenses fueron similares a los encontrados en los hombres. En las 122 mujeres tratadas a largo plazo con Pantoprazol 40 mg o 20 mg, la curación se mantuvo a una tasa similar a la de los hombres. Las tasas de incidencia de las reacciones adversas fueron similares para hombres y mujeres. Pacientes con insuficiencia hepática Las dosis superiores a 40 mg / día no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática [véase Farmacología Clínica (12.3)]. La sobredosis La experiencia en pacientes que toman dosis muy altas de pantoprazol (& gt; 240 mg) es limitada. informes espontáneos posteriores a la comercialización de sobredosis son generalmente dentro del perfil de seguridad conocido de pantoprazol. Pantoprazol no se elimina por hemodiálisis. En caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y de apoyo. las dosis orales únicas de pantoprazol en 709 mg / kg, 798 mg / kg, y 887 mg / kg fueron letales a ratones, ratas y perros, respectivamente. Los síntomas de toxicidad aguda fueron hipoactividad, ataxia, encorvado, extremidad-chaflán, posición lateral, la segregación, la ausencia de reflejo del oído, y el temblor. Descripción pantoprazol El ingrediente activo de pantoprazol sódico de liberación retardada Tablets, USP es un bencimidazol sustituido, sodio 5- (difluorometoxi) -2 - [[(3,4-dimetoxi-2-piridinil) metil] sulfinil] -1H-bencimidazol sesquihidrato, un compuesto que inhibe la secreción de ácido gástrico. Su fórmula empírica es C 16 H 14 N 2 F 3 4 NaO S & veces; 1.5 H 2 O, con un peso molecular de 432,4. La fórmula estructural es: sesquihidrato de pantoprazol sódico es un polvo cristalino blanco a blanquecino y es racémico. Pantoprazol tiene propiedades débilmente básicos y ácidos. sesquihidrato de pantoprazol sódico es totalmente soluble en agua, muy poco soluble en tampón de fosfato a pH 7,4, y prácticamente insoluble en n-hexano. La estabilidad del compuesto en solución acuosa es dependiente del pH. La velocidad de degradación aumenta con la disminución del pH. A temperatura ambiente, la vida media de degradación es aproximadamente 2,8 horas a pH 5 y aproximadamente 220 horas a pH 7,8. Pantoprazol se suministra en forma de tabletas de liberación retardada, disponible en dos concentraciones (20 mg y 40 mg). Cada pantoprazol sódico de liberación retardada de la tableta contiene 45,1 mg o 22,55 mg de sesquihidrato de pantoprazol sódico (equivalente a 40 mg o 20 mg de pantoprazol, respectivamente) con los siguientes ingredientes inactivos: óxido de hierro negro, crospovidona, behenato de glicerilo, hipromelosa, alcohol isopropílico, lactosa monohidrato, dispersión de copolímero de ácido metacrílico, propilenglicol, talco, dióxido de titanio, y citrato de trietilo. Pantoprazol sódico Comprimidos de liberación retardada (40 mg y 20 mg) cumple con la prueba de disolución USP 4. Pantoprazol - Farmacología Clínica Mecanismo de acción El pantoprazol es un inhibidor de la bomba de protones (PPI) que suprime el paso final en la producción de ácido gástrico mediante la unión covalente a la (H +. K +) sistema enzimático - ATPasa en la superficie secretora de la célula parietal gástrica. Este efecto conduce a la inhibición de tanto basal como estimulada la secreción de ácido gástrico, independientemente del estímulo. La unión a la (H +. + K) - ATPasa resultado en una duración del efecto antisecretor que persiste más de 24 horas para todas las dosis ensayadas (20 mg a 120 mg). farmacodinámica Bajo ácidos máxima condiciones estimulantes usando pentagastrina, una disminución dependiente de la dosis de la producción de ácido gástrico se produce después de una sola dosis de oral (20 a 80 mg) Pantoprazol en voluntarios sanos. Pantoprazol dado resultados una vez al día en el aumento de la inhibición de la secreción de ácido gástrico. Después de la dosis oral inicial de 40 mg de pantoprazol, una inhibición media de 51% se consiguió en 2,5 horas. Con una vez al día durante 7 días de dosificación, la inhibición media se aumentó a 85%. Pantoprazol suprime la secreción de ácido en exceso de 95% en la mitad de los sujetos. La secreción ácida había vuelto a la normalidad dentro de una semana después de la última dosis de pantoprazol; no había pruebas de la hipersecreción de rebote. En una serie de estudios de dosis-respuesta, pantoprazol, a dosis orales de 20 a 120 mg, provocó un aumento en el pH gástrico basal mediana y en el porcentaje de tiempo pH gástrico relacionado con la dosis era & gt; 3 y & gt; 4. El tratamiento con 40 mg de pantoprazol produjo significativamente mayores incrementos en el pH gástrico de la dosis 20 mg. Las dosis superiores a 40 mg (60, 80, 120 mg) no dio lugar a aumentos significativos de la mediana del pH gástrico. Los efectos de pantoprazol sobre el pH medio de un estudio doble ciego cruzado se muestran en la Tabla 4. Tabla 4: Efecto de la dosis diaria individual de pantoprazol oral sobre el pH intragástrico La mediana de pH en el día 7 Efectos gastrina sérica los niveles de gastrina sérica en ayunas fueron evaluados en dos estudios doble ciego de la curación aguda de la esofagitis erosiva (EE) en el que 682 pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) recibieron 10, 20 o 40 mg de pantoprazol para hasta 8 semanas. A las 4 semanas de tratamiento no hubo un incremento en los niveles medios de gastrina de 7%, 35% y 72% sobre los valores previos al tratamiento en el 10, 20, y 40 grupos de tratamiento mg, respectivamente. Un incremento similar en los niveles séricos de gastrina se observó en la visita de 8 semanas con aumentos medios del 3%, 26% y 84% para los tres grupos de dosis de pantoprazol. La mediana de los niveles de gastrina en suero se mantuvieron dentro de los límites normales durante la terapia de mantenimiento con pantoprazol sodio tabletas de liberación retardada. En estudios internacionales a largo plazo que participaron más de 800 pacientes, un grupo 2- en el sentido de aumentar el nivel de gastrina sérica en ayunas tratamiento previo se observó en los primeros meses de tratamiento con pantoprazol en dosis de 40 mg por día durante los estudios de mantenimiento de la ERGE y 40 de 3 veces mg o más por día en pacientes con ERGE refractaria. Los niveles de gastrina sérica en ayunas por lo general se mantuvo en aproximadamente 2 a 3 veces el valor inicial de hasta 4 años de seguimiento periódico en los ensayos clínicos. Después del tratamiento a corto plazo con pantoprazol, niveles elevados de gastrina vuelven a la normalidad por lo menos 3 meses. Enterocromafines gusta (ECL) Efectos celulares En 39 pacientes tratados con oral de pantoprazol 40 mg a 240 mg al día (la mayoría de recibir 40 mg a 80 mg) durante un máximo de 5 años, hubo un aumento moderado en la densidad de células ECL, comenzando después del primer año de uso, lo que parecía meseta después de 4 años. En un estudio no clínico en ratas Sprague-Dawley, exposición de por vida (24 meses) para pantoprazol en dosis de 0,5 a 200 mg / kg / día dio lugar a aumentos relacionados con la dosis en la proliferación de células ECL gástricas y neuroendocrino gástrico (NE) tumores de Célula. tumores de células NE gástrico en ratas pueden ser resultado de la elevación crónica de las concentraciones de gastrina de suero. La alta densidad de células ECL en el estómago de rata hace esta especie altamente susceptibles a los efectos proliferativos de las concentraciones de gastrina elevados producidos por los inhibidores de la bomba de protones. Sin embargo, no hubo elevaciones observadas en gastrina sérica después de la administración de pantoprazol en una dosis de 0,5 mg / kg / día. En un estudio separado, se observó un tumor de células NE gástrica sin cambios proliferativos concomitante de células ECL en 1 rata hembra después de 12 meses de administración con Pantoprazol a 5 mg / kg / día y una recuperación 9 meses fuera de la dosis [ver Toxicología no clínica (13.1)]. farmacocinética Pantoprazol sodio tabletas de liberación retardada se preparan en forma de comprimidos con recubrimiento entérico por lo que la absorción de pantoprazol comienza sólo después de que el comprimido sale del estómago. La concentración máxima en suero (Cmax) y el área bajo la curva de tiempo de aumento de la concentración en suero (AUC) de una manera proporcional a las dosis orales de 10 mg a 80 mg. Pantoprazol no se acumula, y su farmacocinética no se alteran con múltiples dosis diarias. Después de la administración oral, la concentración sérica de Pantoprazol declina biexponentially, con una media de eliminación terminal vida de aproximadamente una hora. En los metabolizadores con función hepática normal recibir una dosis oral de 40 mg de la tableta Pantoprazol con recubrimiento entérico, la concentración máxima (C max) es de 2,5 mcg / ml; el tiempo para alcanzar la concentración máxima (t max) es de 2,5 h, y el área total media bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo (AUC) es de 4,8 mcg ∙ h / ml (intervalo de 1,4 a 13,3 mcg ∙ h / mL). Tras la administración de una sola o múltiples dosis orales de 40 mg de pantoprazol sódico de liberación retardada en tabletas, se logró la concentración plasmática máxima de pantoprazol en aproximadamente 2,5 horas, y la Cmax fue de 2,5 mcg / ml. Pantoprazol sufre poco el metabolismo de primer paso, lo que resulta en una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 77%. absorción Pantoprazol no se ve afectada por la administración concomitante de antiácidos. La administración de pantoprazol sódico de liberación retardada en tabletas con alimentos puede retrasar su absorción hasta 2 horas o más; sin embargo, la Cmax y el grado de absorción Pantoprazol (AUC) no se alteran. Por lo tanto, pantoprazol sodio tabletas de liberación prolongada pueden tomarse con o sin horario de las comidas. El volumen aparente de distribución de Pantoprazol es de aproximadamente 11,0 a 23,6 L, principalmente distribuidores en el líquido extracelular. La unión a proteínas séricas de pantoprazol es de aproximadamente 98%, principalmente a la albúmina. Pantoprazol se metaboliza extensamente en el hígado a través del sistema del citocromo P450 (CYP). metabolismo Pantoprazol es independiente de la vía de administración oral. La principal vía metabólica es la desmetilación, por CYP2C19, con la posterior sulfatación; otras vías metabólicas incluyen la oxidación mediante la enzima CYP3A4. No hay evidencia de que cualquiera de los metabolitos pantoprazol tienen actividad farmacológica significativa. Después de una dosis oral única de 14 Pantoprazol marcado con C para metabolizadores normales, voluntarios sanos, aproximadamente el 71% de la dosis se excreta en la orina, con un 18% se excreta en las heces a través de la excreción biliar. No hubo excreción renal de pantoprazol sin cambios. Solo hay un pequeño incremento en Pantoprazol AUC (43%) y la Cmáx (26%) o moderada se encontraron en voluntarios de edad avanzada (64 a 76 años de edad) después de la administración oral repetida, en comparación con los sujetos más jóvenes. Se recomienda ajustar la dosis en base a la edad. La farmacocinética de Pantoprazol se estudiaron en niños menores de 16 años de edad en cuatro ensayos clínicos aleatorios, de etiqueta abierta en pacientes pediátricos con ERGE presunta / probada. Una formulación en gránulos pediátrica se ha estudiado en niños hasta los 5 años de edad, y pantoprazol comprimidos de liberación retardada se estudiaron en niños mayores de 5 años. En un análisis de farmacocinética poblacional, el aclaramiento total aumentó con el aumento de peso corporal de una manera no lineal. El aclaramiento total también aumentó con la edad sólo en niños menores de 3 años de edad. Recién nacido hasta los 5 años de edad Consulte Uso en poblaciones específicas (8.4). Los niños y adolescentes de 6 a través de 16 años de edad La farmacocinética de pantoprazol sódico de liberación retardada en tabletas fueron evaluados en niños entre 6 y 16 años con un diagnóstico clínico de ERGE. Los parámetros farmacocinéticos después de una dosis oral única de 20 mg o 40 mg de comprimidos de pantoprazol en niños de 6 a 16 años fueron muy variables (% CV oscila de 40 a 80%). La media geométrica AUC estima a partir de la población análisis PK después de una 40 mg de pantoprazol tableta en pacientes pediátricos fue de 39% y 10% más alto, respectivamente, en 6 a 11 y 12 a 16 niños años de edad, en comparación con la de los adultos (Tabla 5). Tabla 5: Parámetros farmacocinéticos en niños y adolescentes de 6 a 16 años con ERGE recibir 40 mg de pantoprazol sódico de liberación retardada en tabletas 6 a 11 años (n = 12) Hay un aumento modesto en Pantoprazol AUC y Cmax en mujeres que en hombres. Sin embargo, los valores de aclaramiento normalizado de peso son similares en mujeres y hombres. se recomienda ajustar la dosis según el sexo. En los pacientes pediátricos edades de 1 a 16 años hubo efectos clínicamente relevantes de género sobre la liquidación de pantoprazol, como lo demuestra el análisis farmacocinético de la población. En pacientes con insuficiencia renal grave, los parámetros farmacocinéticos para Pantoprazol fueron similares a los de los sujetos sanos. No es necesario ajustar la dosis es necesaria en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes sometidos a hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia hepática leve a grave (Child-Pugh A a C cirrosis), las concentraciones máximas de pantoprazol aumentaron sólo ligeramente (1,5 veces) en comparación con voluntarios sanos. Aunque los valores de vida media en suero aumentaron a 7 a 9 horas y valores AUC aumentan en 5 a 7 veces en pacientes con deficiencias hepáticas, estos aumentos no fueron mayores que los observados en los metabolizadores lentos de CYP2C19, donde se justifica ajustar la dosis. Estos cambios farmacocinéticos en pacientes con deficiencias hepáticas resultan en una acumulación mínima fármaco después de, la administración una vez al día en dosis múltiples. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a severa. Las dosis superiores a 40 mg / día no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática. Pantoprazol se metaboliza principalmente por la CYP2C19 y para extensiones menores por CYP 3A4, 2D6, 2C9 y. En estudios in vivo de interacción farmacológica con sustratos del CYP2C19 (diazepam [también es un sustrato de CYP3A4] y la fenitoína [también un inductor del CYP3A4] y clopidogrel), nifedipina, midazolam, y claritromicina (sustratos del CYP3A4), metoprolol (substrato del CYP2D6), diclofenac , naproxeno y piroxicam (sustratos del CYP2C9), y la teofilina (un sustrato de CYP1A2) en sujetos sanos, la farmacocinética de Pantoprazol no se alteraron significativamente. El clopidogrel se metaboliza a su metabolito activo en parte por CYP2C19. En un estudio clínico cruzado, 66 sujetos sanos se les administró clopidogrel (300 mg de dosis de carga seguido de 75 mg por día) por sí sola y con pantoprazol (80 mg al mismo tiempo como clopidogrel) durante 5 días. En el Día 5, la AUC media del metabolito activo de clopidogrel se redujo en aproximadamente 14% (relación de la media geométrica era 86%, con 90% CI de 79 a 93%) cuando Pantoprazol se administró junto con clopidogrel en comparación con clopidogrel se administra solo. Los parámetros farmacodinámicos también se midieron y demostraron que el cambio en la inhibición de la agregación plaquetaria (inducido por 5 y micro; M ADP) se correlacionó con el cambio en la exposición a clopidogrel metabolito activo. La importancia clínica de este hallazgo no está clara. Los estudios in vivo sugieren también que Pantoprazol no afecta significativamente la cinética de los siguientes fármacos (cisaprida, teofilina, diazepam [y su metabolito activo, desmetildiazepam], fenitoína, warfarina, metoprolol, nifedipina, carbamazepina, midazolam, claritromicina, naproxeno, piroxicam, y los anticonceptivos orales [levonorgestrel / etinilestradiol]). ajustar la dosis de estos medicamentos no es necesario cuando se administran conjuntamente con pantoprazol. En otros estudios in vivo, digoxina, etanol, gliburida, antipirina, cafeína, metronidazol y amoxicilina tenido interacciones clínicamente relevantes con pantoprazol. Sobre la base de estudios que evalúan las posibles interacciones de pantoprazol con otros fármacos, no es necesario ajustar la dosis con el uso concomitante de los siguientes: teofilina, cisaprida, antipirina, cafeína, carbamazepina, diazepam (y su metabolito activo, desmetildiazepam), diclofenaco, naproxeno, piroxicam, digoxina, etanol, glibenclamida, un anticonceptivo oral (levonorgestrel / etinilestradiol), metoprolol, nifedipina, fenitoína, warfarina, midazolam, claritromicina, metronidazol, o amoxicilina. Tampoco hubo interacción con antiácidos administrados de forma concomitante. Ha habido informes postcomercialización de aumento de INR y tiempo de protrombina en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones, incluyendo pantoprazol, y warfarina concomitantemente [véase Interacciones farmacológicas (7.2)]. Aunque no hay interacciones significativas entre fármacos se han observado en estudios clínicos, el potencial de interacciones significativas entre fármacos con más de una dosis al día con altas dosis de pantoprazol no se ha estudiado en los metabolizadores pobres o las personas que están con insuficiencia hepática. Toxicología no clínica Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Toxicología y / o farmacología animal de Estudios clínicos PRESENTACIÓN / Almacenamiento y manipulación a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F); excursiones permitidas a 15 & deg; a 30 y grado; C (59 & deg; a 86 y el grado; F). Información para asesorar al paciente Fabricado por: AvKARE, Inc. Pulaski, TN 38478 Es posible que haya nueva información. Esta información no reemplaza la consulta con su médico acerca de su condición médica o su tratamiento. Hable con su médico. Diarrea. Llame a su médico de inmediato si usted tiene heces acuosas, dolor de estómago y fiebre que no desaparece. tiene problemas de hígado tiene otras condiciones médicas si está embarazada o planea quedar embarazada. en período de lactancia o un plan para amamantar. Usted no debe hacer ambas cosas. Especialmente informe a su médico si está tomando: atazanavir (Reyataz) nelfinavir (Viracept) ketoconazol (Nizoral) metotrexato Mantenga una lista de ellos para mostrar a su médico y farmacéutico cuando reciba un nuevo medicamento. Si es casi la hora de la siguiente dosis, no tome la dosis olvidada. Tome la siguiente dosis a la hora habitual. convulsiones mareo nerviosismo debilidad muscular Otros efectos secundarios: erupción dificultad para respirar Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico. Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088. Y a 86 grados; F (15 & deg; de 30 y grado; C). Los medicamentos se prescriben a veces para fines distintos a los que están incluidos en una guía de la medicación. Puede hacerles daño. Para obtener más información, consulte a su médico. Instrucciones de uso Esta Guía del medicamento ha sido aprobado por la Food and Drug Administration de EE. UU.. la etiqueta de este producto puede haber sido actualizado. Fabricado por: AvKARE, Inc. Pulaski, TN 38478 MANTENER ESTE Y TODOS los medicamentos fuera del alcance de los niños. Fabricado por: AvKARE, Inc. Pulaski, TN 38478 MANTENER ESTE Y TODOS los medicamentos fuera del alcance de los niños. Fabricado por: AvKARE, Inc. Pulaski, TN 38478 MANTENER ESTE Y TODOS los medicamentos fuera del alcance de los niños. Fabricado por: AvKARE, Inc. Pulaski, TN 38478